Гиполипидемические препараты

Липидоснижающие препараты.
Липидопонижающие препараты (код АТХ C10) - препараты, снижающие концентрацию определенных фракций липидов (особенно так называемых ЛПНП) в группах веществ, тканях и жидкостях организма. Статины - это препараты, снижающие уровень липидов.
1 История 2 Основные группы веществ, регулирующих липидный обмен 2. 1 C10AA ингибиторы 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА редуктазы ("статины") 2. 2 C10AB фибраты 2. 3 C10AC вещества, увеличивающие выведение желчных кислот 2. 4 C10AD ниацин и его производные 2. 5 C 10AX Другие липидоснижающие препараты 3. 1 C10BA Комбинация ингибиторов редуктазы ГМГ-КоА и других липидоснижающих препаратов 3. 2 C10BX Ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, другие комбинации.
В начале 20-го века появились первые исследования, в которых экспериментально (на кроликах) было показано, что добавление холестерина в пищу вызывает симптомы, похожие на атеросклероз.
Впоследствии был сделан вывод, что, несмотря на весьма условный характер модели (холестеринсодержащие продукты обычно отсутствуют в нормальном рационе кроликов), атеросклероз связан с повышенным уровнем потребления и накопления холестерина в организме. Эта гипотеза была подтверждена в последующих исследованиях с использованием животных (крыс, обезьян), чей естественный рацион содержал холестерин.
Наблюдение за большим количеством людей, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, также выявило взаимосвязь между повышенным уровнем холестерина и увеличением вероятности развития сердечно-сосудистых заболеваний.
Применение липидоснижающих препаратов дало статистически значимый эффект, но эта закономерность менее очевидна у людей старше 70 лет.
Основные группы веществ, регулирующих липидный обмен
C10AA Ингибиторы 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА редуктазы ("статины")
Группа препаратов (часто объединенных под кодовым названием "статин"), предназначенных для снижения концентрации "холестерина" (ЛПНП, ЛПВП, ЛПВП) в крови человека. Первый в мире статин был создан американскими компаниями "Мерк Шарп и Доум".
С момента успешного запуска первых статинов было зарегистрировано несколько важных побочных эффектов и противопоказаний. Основными побочными эффектами являются бессимптомное повышение уровня трансаминаз [1], миопатия, боли в животе и запоры [2]. На смену первому поколению статинов (ловастатин, симвастатин, правастатин) пришли второе (флувастатин), третье (аторвастатин, церивастатин) и четвертое (питавастатин, розувастатин) поколения, и сегодня подход к их применению более сбалансирован Сегодня подход к их использованию более взвешенный. В настоящее время разделение по поколениям статинов считается необоснованным, поскольку не было продемонстрировано существенных различий в эффективности статинов.
Так, в статье "Статины в контексте доказательной медицины" [3] Ю.С. Рудык указывает на определенные успехи в применении статинов и напоминает, что "становится ясно, что применение статинов не является полным решением проблемы". . проблема профилактики осложнений ишемической болезни сердца и ее эквивалентов... ... Наступит момент, когда потенциал статинов будет исчерпан и дальнейшее совершенствование препаратов, повышение их активности не приведет к значительным улучшениям в клинической практике ... Результат. Поэтому усилия врачей направлены на другие способы воздействия на атеросклеротический процесс, и дальнейший прогресс, вероятно, не связан со статинами. "В благополучных странах Западной Европы 70% пациентов получают статины для снижения уровня холестерина, но только 53% пациентов достигают цели". (Там же).
Клиническая эффективность статинов считается доказанной у людей среднего и пожилого возраста. Кроме того, уровень "холестерина" в крови (ЛПНП, ЛПОНП и ЛПВП) не всегда коррелирует с развитием атеросклероза, который, в свою очередь, как известно, повышает риск смерти от сердечно-сосудистых заболеваний.
В [4] приводится краткая история статинов до 1999 года.
Более того, исследователи из Лондонского университета обнаружили, что статины не только снижают уровень холестерина, но и улучшают структуру и функцию сердца. У людей, принимающих эти препараты, реже встречается увеличенное сердце - признак стресса и мышечной слабости. По сравнению с обычными людьми, у пациентов, принимавших препараты, мышечная масса левого желудочка сердца уменьшилась на 2,4%. Объем левого и правого желудочков также уменьшился. [v]
Препараты не рекомендуется принимать в комбинации со статинами из-за риска развития миозита и рабдомиолиза [6].
Фибраты (риск рабдомиолиза и гепатотоксичности, можно использовать с флувастатином) Никотиновая кислота и ее производные (риск гепатотоксичности) Макролидные антибиотики (особенно эритромицин и кларитромицин) Циклоспорин Азольные противогрибковые препараты Верапамил Амиодарон ВИЧ Ингибиторы протеазы.
Состояния, при которых применение статинов повышает риск развития миозита и рабдомиолиза:.
Зрелый или пожилой возраст (СД и КРФ) в сочетании с патологией Наличие хирургического вмешательства в анамнезе (в послеоперационном периоде статины следует отменить) Недоедание Печеночная недостаточность Полифармация Чрезмерное употребление алкоголя Грейпфрутовый сок.
В таких случаях пациенты должны находиться под более тщательным наблюдением врача с контролем ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТП, КФК) не реже двух раз в месяц. Фармакокинетические исследования показали, что пациенты, принадлежащие к монголоидной расе, более чувствительны к действию статинов, поэтому у таких пациентов следует использовать более низкие дозы (см.
C10AB Фибрат Редактировать.
Производные фиброевой кислоты - такие как клофибрат, безафибрат, фенофибрат и ципрофибрат - обладают большей способностью снижать уровень триглицеридов и холестерина ЛПНП и более эффективны, чем статины в случае триглицеридов. Преимущества фенофибрата включают выведение мочевой кислоты - он снижает уровень мочевой кислоты на 10-28% за счет увеличения почечной экскреции мочевой кислоты. Фибраты снижают постпрандиальную гиперлипидемию, особенно у пациентов с диабетом 2 типа.
Показания к назначению фибратов: фенотип IIb с высоким уровнем ТГ, остаточный тип III и IV с высоким риском панкреатита, сниженный уровень холестерина ЛПВП. При применении фибратов следует проводить ультразвуковой контроль желчного пузыря (повышает потенциал образования желчных камней).
C10AC Вещества, увеличивающие выделение желчных кислот Редактировать по.
C10AC01 Холестирамин C10AC02 Холестипол C10AC03 Холецистолан C10AC04 Холезевелам.
C10AD Ниацин и его производные.
C10AD01 Нисэритрол C10AD02 Ниацин (никотиновая кислота) C10AD03 Никофураноза C10AD04 Никотинат алюминия C10AD05 Никотиниловый спирт (пиридилкарбинол) C10AD06 Эн:аципимокс.
Лекарства, которые не рекомендуется использовать с препаратами никотиновой кислоты из-за риска побочных эффектов:.
Статины (риск гепатотоксичности) Фибраты (риск гепатотоксичности и рабдомиолиза)
Необходимо контролировать АЛТ, АСТ и ГГТП.
У пациентов с истинным диабетом и подагрой основное заболевание может обостриться; назначение никотиновой кислоты в любой форме следует избегать у этой категории пациентов.
C10AX Другие препараты, снижающие уровень липидов Редакция.
В ходе ряда клинических исследований с использованием поликозанола и статинов были получены данные, которые показали, что эффективность поликозанола и статинов в снижении уровня ЛПНП сходна, хотя поликозанол значительно эффективнее препаратов группы статинов в повышении уровня ЛПВП. В отличие от статинов, поликозанол не имеет побочных эффектов на другие органы и системы организма. [7] [8] [9] [10] Было также показано, что поликозанол снижает уровень аланин-аминотрансферазы (АЛТ) и гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТ) до нормального уровня [11].
C10B Комплексный липидный модификатор Отредактировано.
C10BA Ингибиторы HMG CoA редуктазы в комбинации с другими липидоснижающими препаратами
C10BA01 Ловастатин и никотиновая кислота C10BA02 Симвастатин и эзетимиб.
C10BX Ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, другие комбинации
Редактирование памятки.
↑ Гепатотоксичность статинов |(неопр.) . Просмотрено 11 апр 2011, архивировано из первоисточника по состоянию на 27 ноября 2011. ↑ Неблагоприятные эффекты статинов |(неопр.) . Просмотрено 11 Апр 2011, архивировано из первоисточника по состоянию на 2 Апр 2015. ↑ Статины с точки зрения доказательной медицины |www. health-ua. org - Медицинский портал "Здоровье Украины" ↑ Сравнительный анализ клинической эффективности новейших статинов (неопр.) . Получено 18 декабря 2007 г., архивировано из первоисточника 2 апреля 2015 г. ↑ Статины улучшают функцию и структуру сердца. Fitness Review (27 мая 2017). получено 28 мая 2017 г. Архивировано из первоисточника 1 октября 2020 г. ↑ "Фармакотерапия хронических сердечно-сосудистых заболеваний", Руководство для врачей, изд. Ученые записки Российской академии медицины Л. И. Ольбинской М. Медицина 2006 ↑ Лаборатория Дальмер. Поликозанол против ловастатина: сравнительное исследование эффективности, безопасности и переносимости при лечении гиперхолестеринемии II типа. ↑ Benitez M., Romero C., Mas R. et al. (1997): Сравнительное исследование поликозанола и правастатина у пациентов с гиперхолестеринемией II типа. Присутствуют. Вот. Resolution 58:859-67.^ Ortensi G., Gladstein J., Vail H., Tesone P. A. (1997): polycosanol vs. симвастатина у пожилых пациентов с гиперхолестеринемией. Присутствуют. Вот. Resolution 58:390-401.^ Illnait J., Castano G., Mas R., Fernandez J. C. (1997): сравнительное исследование эффективности и переносимости поликозанола и симвастатина при лечении гиперхолестеринемии II типа. Abstract Front of the 4th International Congress on Preventive Cardiology. 29 Jun-3 Jul. J. Cardiol. 13:Supplement B, 342B. ↑ Janikula M. Policosanol: a new treatment for cardiovascular disease? Altern Med Rev 2002; 7:203-17.
Литературная редакция.
Статины / Г. Я. Шварц // Большая Российская энциклопедия: [в 35 томах] / гл. ред. Ю. С. Осипов. - M . : Энциклопедия большой России, 2004-2017.